活性代謝物がアドレナリン α1 受容体を刺激することで、起立性低血圧を改善するの…
活性代謝物がアドレナリン α1 受容体を刺激することで、起立性低血圧を改善するのはどれか。１つ選べ。
- ⑴ ドブタミンドブタミンは主にβ1受容体を刺激する強心薬で、プロドラッグではありません。
- ⑵ ミルリノンミルリノンはPDE3阻害薬で、cAMPを増加させ強心・血管拡張作用を示します。
- ⑶ ミドドリンミドドリンは活性代謝物デスグリミドドリンがα1受容体を刺激し、起立性低血圧を改善します。
- ⑷ アメジニウムアメジニウムはノルアドレナリン再取り込み阻害とMAO阻害で交感神経機能を高める薬です。
- ⑸ ブクラデシンブクラデシンはcAMP誘導体で、急性循環不全などに用いられる強心薬です。
解説
正解は⑶です。ミドドリンはプロドラッグで、体内で活性代謝物のデスグリミドドリンに変換され、血管のアドレナリンα1受容体を刺激して血管を収縮させ、起立性低血圧を改善します。アメジニウムもノルアドレナリンの再取り込み阻害やMAO阻害を介して起立性低血圧に用いられますが、活性代謝物によるα1刺激ではありません。ドブタミンはβ1刺激薬、ミルリノンはPDE3阻害薬、ブクラデシンはcAMP誘導体で、いずれも心不全などに用いられます。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198929.html）を加工して作成