ヒト肝臓において、最も発現量が多いシトクロムP450 分子種はどれか。1つ選べ。
ヒト肝臓において、最も発現量が多いシトクロムP450 分子種はどれか。1つ選べ。
- ⑴ CYP1A2CYP1A2は肝臓の代表的な分子種で、テオフィリンやカフェインを代謝し喫煙で誘導されますが、最多ではありません。
- ⑵ CYP2C19CYP2C19は遺伝子多型で知られ、オメプラゾールなどを代謝しますが、発現量は多くありません。
- ⑶ CYP2D6CYP2D6は多くの向精神薬を代謝し遺伝子多型がありますが、肝臓での発現量は数%程度です。
- ⑷ CYP2E1CYP2E1はエタノールやアセトアミノフェンの代謝に関与しますが、発現量はCYP3A4より少ないです。
- ⑸ CYP3A4CYP3A4はヒト肝臓で最も発現量が多い分子種で、多くの医薬品の代謝に関与します。
解説
正解は⑸です。CYP3A4はヒト肝臓のシトクロムP450の中で最も発現量が多く（総CYP量の約30%前後）、小腸にも多く発現しています。基質特異性が広く、臨床で使われる医薬品の約半数の代謝に関与するため、薬物相互作用の原因になりやすい分子種です。グレープフルーツジュースやアゾール系抗真菌薬、マクロライド系抗菌薬による阻害、リファンピシンによる誘導が代表例です。CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1はCYP3A4より発現量が少ない分子種です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198926.html）を加工して作成