血漿タンパク質と、血漿タンパク質と薬物の結合に関する記述のうち、正しいのはどれか…
血漿タンパク質と、血漿タンパク質と薬物の結合に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
- ⑴ 血漿タンパク質と薬物の結合は、通常、共有結合である。血漿タンパク質と薬物の結合は、通常は可逆的な非共有結合です。
- ⑵ 血漿タンパク質のうち、最も多く存在するのが γ-グロブリンである。血漿タンパク質の中で最も多く存在するのはアルブミンです。
- ⑶ 血漿タンパク質のうち、α1-酸性糖タンパク質は多くの酸性薬物と結合する。α1-酸性糖タンパク質は主に塩基性薬物と結合します。酸性薬物は主にアルブミンと結合します。
- ⑷ 血漿アルブミン濃度は肝硬変で低下し、血漿中の薬物の非結合形の割合が増加する。肝硬変ではアルブミンの合成が低下し、血漿中の非結合形薬物の割合が増加します。
- ⑸ 併用薬により血漿タンパク結合の競合阻害を受けた薬物は、単独投与の場合と比較して組織への分布量が増加する。競合阻害で非結合形が増えると組織へ移行できる薬物が増え、組織への分布量が増加します。
解説
正解は⑷と⑸です。肝硬変ではアルブミンの合成が低下するため、血漿中の非結合形薬物の割合が増加します。また併用薬によるタンパク結合の競合阻害で非結合形が増えると、血管外へ移行できる薬物が増えるため組織への分布量が増加し、分布容積が大きくなります。血漿タンパク質と薬物の結合は通常、水素結合や疎水性相互作用などによる可逆的な非共有結合です。血漿タンパク質で最も多いのはアルブミンで、α1-酸性糖タンパク質は主に塩基性薬物と結合する点が誤りです。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198925.html）を加工して作成