メピバカインの局所麻酔作用の機序はどれか。1つ選べ。
メピバカインの局所麻酔作用の機序はどれか。1つ選べ。
- ⑴ ATP 感受性K⁺ チャネルの刺激ATP 感受性 K⁺ チャネルの刺激はニコランジルなどの機序で、局所麻酔作用とは関係ありません。
- ⑵ アセチルコリンNN 受容体の遮断ニコチン性 NN 受容体の遮断は神経節遮断薬の機序です。
- ⑶ 電位依存性Na⁺ チャネルの遮断局所麻酔薬は電位依存性 Na⁺ チャネルを遮断し、神経の興奮伝導を止めます。
- ⑷ セロトニン5-HT1A 受容体の遮断5-HT1A 受容体は抗不安薬タンドスピロン（作動薬）などの作用点で、局所麻酔とは関係ありません。
- ⑸ 電位依存性T 型Ca²⁺ チャネルの遮断T 型 Ca²⁺ チャネルの遮断はエトスクシミドなど欠神発作治療薬の機序です。
解説
正解は⑶です。メピバカインはアミド型の局所麻酔薬で、非イオン形で神経細胞膜を通過した後、細胞内でイオン形となって電位依存性 Na⁺ チャネルを細胞内側から遮断します。その結果、活動電位の発生と伝導が抑えられ、痛覚などの感覚が遮断されます。リドカインやブピバカインなど他の局所麻酔薬も同じ機序で作用し、細い神経線維ほど遮断されやすい特徴があります。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198924.html）を加工して作成