患者が指示どおりに服用した場合、乳汁200 mL あたりに含まれるアセトアミノフ…
38 歳女性。腰痛のため近医を受診したところ以下の薬剤を処方され、1 歳0 ヶ月の幼児(体重9 kg)を伴って薬局を訪れた。(処方)アセトアミノフェン錠200 mg 1 回2 錠(1 日4 錠)1 日2 回 朝夕食後 7 日分幼児は、1 回の授乳で200 mL 程度の母乳を飲むことがあるとのこと。母乳による育児の継続を強く望んでいるが、薬の服用後に母乳中に薬が移行して子どもに影響することに不安を持っているとのことであった。アセトアミノフェンの乳汁/血漿中薬物濃度比は0.91~1.4 とされている。また、アセトアミノフェン錠の添付文書から薬物動態及び用法・用量に関する以下の情報を得た。【薬物動態】成人にアセトアミノフェン400 mg を経口単回投与後の最高血漿中濃度は9.0 μg/mL であり、投与12 時間後には血漿中からほぼ完全に消失していた。【用法・用量】通常、幼児及び小児にはアセトアミノフェンとして、体重1 kg あたり1 回10~15 mg を経口投与する。
患者が指示どおりに服用した場合、乳汁200 mL あたりに含まれるアセトアミノフェン量は、保育する幼児における最低用量に対し、最大で何%に達する可能性があるか。最も近い値を1つ選べ。なお、アセトアミノフェンの血漿から乳汁への分布は速やかに平衡状態に達するものとする。
- ⑴ 2.8乳汁中の最大量は9.0×1.4×200≒2.5 mgで、幼児の最低用量90 mgの約2.8%となります。
- ⑵ 9.09.0は最高血漿中濃度の数値そのもので、乳汁中量を最低用量と比べた割合ではありません。
- ⑶ 2525%では乳汁中量が約22 mgとなり、計算される約2.5 mgと一致しません。
- ⑷ 9090は幼児の最低用量(mg)の数値で、割合ではありません。
- ⑸ 250250%は乳汁中量が最低用量を大きく超えることになり、計算結果と大きく異なります。
解説
正解は⑴です。患者は1回400 mgを服用し、最高血漿中濃度は9.0 μg/mLです。乳汁/血漿中濃度比の最大値1.4を用いると、乳汁中の最高濃度は9.0×1.4=12.6 μg/mLとなり、200 mLに含まれる量は12.6×200=2,520 μg、つまり約2.5 mgです。幼児(9 kg)の最低用量は10 mg/kg×9 kg=90 mgなので、2.52÷90×100≒2.8%となります。血中濃度が最も高いときの授乳を仮定した最大値でも、幼児の治療量のごく一部にすぎません。
出典:厚生労働省ホームページ(https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198923.html)を加工して作成