ワルファリンの血漿たんぱく結合率は99％である。併用した薬によって結合部位から置…
ワルファリンの血漿たんぱく結合率は99％である。併用した薬によって結合部位から置き換えられ、結合率が98％に下がった。置き換えが起きた直後で、血漿中のワルファリンの総濃度はまだ変わっていないとする。このときの遊離形のワルファリンの濃度の変化として、最も適切なのはどれか。
- ⑴ ほとんど変わらない。遊離形の割合が2倍になるため、濃度も大きく変わります。
- ⑵ およそ1％増える。結合率の差は1ポイントですが、遊離形の割合は1％から2％と2倍に変わります。
- ⑶ およそ99倍になる。遊離形の割合は1％から2％への変化で、99倍にはなりません。
- ⑷ およそ2倍になる。遊離形の割合が1％から2％に増えるため、総濃度が同じなら遊離形の濃度は2倍になります。
- ⑸ およそ半分になる。結合率が下がると遊離形の割合は増え、減ることはありません。
解説
正解は⑷です。遊離形の濃度は、総濃度に遊離形の割合を掛けた値です。結合率が99％から98％に下がると、遊離形の割合は1％から2％に増え、総濃度が同じなら遊離形の濃度はおよそ2倍になります。結合率の高い薬物では、わずかな置換でも遊離形が大きく変わります。ただし実際には、増えた遊離形が代謝や排泄で消失するため、時間がたつと遊離形の濃度は元に近づくことが多いです。
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