35歳の男性。スギ花粉症で、くしゃみよりも鼻づまりがつらいと訴えたところ、モンテ…
35歳の男性。スギ花粉症で、くしゃみよりも鼻づまりがつらいと訴えたところ、モンテルカストが追加された。モンテルカストの作用のしくみとして、正しいのはどれか。
- ⑴ ロイコトリエンの受容体を遮断し、鼻粘膜の血管の透過性が高まるのを抑える。ロイコトリエンは鼻粘膜のむくみを起こして鼻づまりの原因となるため、その受容体を遮断すると鼻閉が和らぎます。
- ⑵ 5-リポキシゲナーゼを阻害して、アラキドン酸からロイコトリエンがつくられる段階を止める。モンテルカストは合成酵素ではなく、できたロイコトリエンが結合する受容体を遮断します。
- ⑶ クロモグリク酸ナトリウムと同じく、肥満細胞からの化学伝達物質の遊離を抑える。化学伝達物質の遊離を抑えるのはクロモグリク酸などのメディエーター遊離抑制薬です。
- ⑷ トロンボキサンA2の受容体を遮断し、鼻粘膜の血管の拡張を抑える。トロンボキサンA2受容体を遮断するのはラマトロバンなどで、モンテルカストとは作用点が違います。
- ⑸ ヒスタミンH1受容体を遮断し、知覚神経の刺激によるくしゃみと鼻水を速やかに抑える。これは抗ヒスタミン薬の作用で、モンテルカストはロイコトリエンの受容体を標的とします。
解説
正解は⑴です。モンテルカストはシステイニルロイコトリエンのタイプ1受容体を遮断する薬です。ロイコトリエンは鼻粘膜の血管の透過性を高めてむくみを起こし、好酸球を集めるため、鼻づまりに強く関わります。抗ヒスタミン薬はくしゃみと鼻水に、クロモグリク酸ナトリウムは化学伝達物質の遊離の抑制に、ラマトロバンはトロンボキサンA2受容体の遮断にそれぞれ働きます。
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