ある完全作動薬の濃度反応曲線を、競合的拮抗薬を一定濃度加えた条件で求め直した。拮…
ある完全作動薬の濃度反応曲線を、競合的拮抗薬を一定濃度加えた条件で求め直した。拮抗薬を加えないときと比べた曲線の変化として、正しいのはどれか。
- ⑴ 作動薬の濃度を上げれば元と同じ最大反応が得られ、曲線は高濃度側へ平行に移動する。競合的拮抗薬は作動薬と同じ部位を奪い合うため、作動薬を増やせば最大反応まで回復し、曲線は右へ平行移動します。
- ⑵ 50％の反応を得る濃度は変わらず、曲線の傾きが緩やかになって反応が段階的に現れる。競合的拮抗薬の存在下では50％反応を得る濃度が高くなり、傾きは基本的に変わりません。
- ⑶ 拮抗薬が受容体の別の部位に結合するため、最大反応が下がって元の大きさに届かなくなる。最大反応が低下するのは非競合的拮抗薬の特徴で、競合的拮抗薬では最大反応は保たれます。
- ⑷ 受容体の数が見かけ上増えるため、曲線は低濃度側へ移り、少ない量で反応が得られる。拮抗薬は作動薬の作用を弱めるため、曲線が低濃度側へ移ることはありません。
- ⑸ 作動薬の固有活性が下がり、完全作動薬でも部分作動薬と同程度の反応しか示さなくなる。固有活性は作動薬自身の性質で、競合的拮抗薬を加えても変化しません。
解説
正解は⑴です。競合的拮抗薬は作動薬と同じ受容体の結合部位に可逆的に結合し、作動薬と結合を奪い合います。そのため作動薬の濃度を十分に上げれば拮抗薬を押しのけて受容体を占有でき、最大反応は元の大きさまで得られます。この結果、濃度反応曲線は傾きを保ったまま高濃度側へ平行移動し、50％の反応を与える濃度が大きくなります。最大反応そのものが低下するのは、非競合的拮抗薬が作用したときの特徴です。
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