ソクマル薬剤師

男性が感じた不快なべたつきの原因の1 つに点眼液のゲル化が考えられる。処方2 の…

52 歳男性。会社員。2 年前にソフトコンタクトレンズの定期検診で眼圧を測定したところ、平均ベースライン眼圧は右眼16 mmHg、左眼18 mmHg であったが、両眼で視野狭窄及び欠損があったため、正常眼圧緑内障と診断された。処方1 による治療が開始されたが、その後、進行したため3 ケ月前から処方2 が追加された。(処方1 )ラタノプロスト点眼液0.005%(2.5 mL/本) 1 本1 回1 滴1 日1 回 夕 両眼点眼〔添加物〕 ベンザルコニウム塩化物、無水リン酸一水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム一水和物、等張化剤を含有する。(処方2 )チモロール点眼液0.5%(持続性)(2.5 mL/本)1 本1 回1 滴1 日1 回 夕 両眼点眼〔添加物〕 メチルセルロース、マクロゴール4000、クエン酸ナトリウム水和物、ベンザルコニウム塩化物、pH 調節剤を含有する。男性が来局した際、薬剤師が点眼液の使用状況を確認したところ、数週間前から処方2 の使用が2 ~3 日おきであることがわかった。男性は、処方2 の使用直後に不快なべたつきを感じることと、処方1 と2 の使用の間に待つ時間が長すぎるので処方2 の使用を忘れてしまうことを理由として挙げた。
男性が感じた不快なべたつきの原因の1 つに点眼液のゲル化が考えられる。処方2 の点眼液が点眼前はゾル状態、点眼後はゲル状態になるのに主に関わる物質はどれか。1つ選べ。

解説

正解は⑴です。処方2のチモロール点眼液(持続性)は、メチルセルロースの熱可逆的なゲル化を利用した製剤です。メチルセルロースの水溶液は室温では流動性のあるゾルですが、点眼して体温程度に温まると疎水性相互作用によってゲル化し、結膜嚢での滞留時間が延びて1日1回の点眼で効果が持続します。このゲル化がべたつきの原因になります。クエン酸ナトリウムはゲル化温度の調整に関わる補助的な成分で、主役ではありません。マクロゴールやベンザルコニウムはゲル化の主な担い手ではないと考えられます。
出典:厚生労働省ホームページ(https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198926.html)を加工して作成

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