グラフは、回腸平滑筋の収縮に対する薬物Ａ～Ｃの濃度-反応曲線を示す。各薬物に関す…
グラフは、回腸平滑筋の収縮に対する薬物Ａ～Ｃの濃度-反応曲線を示す。各薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。ただし、薬物Ａ～Ｃは同一受容体結合部位にのみ作用し、余剰受容体及び内因性アゴニストの存在は考えないものとする。反 薬物Ａ 薬物Ｂ 薬物Ｃ応 50率（％）10⁻⁸ 10⁻⁷ 10⁻⁶ 10⁻⁵ 10⁻⁴ 10⁻³濃度（mol/L）
- ⑴ 薬物Ａ及び薬物Ｂの内活性は、ともに100 である。薬物ＡとＢは最大反応が100%の完全刺激薬ですが、内活性は100ではなく1と表します。
- ⑵ 薬物ＡのpD2 値は、約7 である。薬物ＡのEC50は約10⁻⁷ mol/Lなので、pD2値は約7です。
- ⑶ 薬物Ｂの効力は、薬物Ａの効力より高い。薬物ＢのEC50（約10⁻⁵ mol/L）は薬物Ａより大きく、効力はＡの方が高いです。
- ⑷ 10⁻⁴ mol/L の薬物Ｂにより生じる反応は、10⁻³ mol/L の薬物Ｃの併用により減少する。部分刺激薬Ｃを高濃度で併用すると受容体をＢと奪い合い、Ｂ単独の最大に近い反応は減少します。
- ⑸ 薬物ＣのEC50 値は、10⁻⁴ mol/L である。EC50は自身の最大反応の50%を与える濃度で、Ｃでは反応約28%の濃度にあたり、10⁻⁴ mol/Lより低い値です。
この問題は問題の図（写真・図・表など）を見て答えます。図はこちらに転載していないため、下の出典のページから公式のPDFをご覧ください。解説だけでも読み取り方が分かるように書いています。
解説
正解は⑵と⑷です。薬物ＡのEC50は約10⁻⁷ mol/Lなので、pD2値（EC50の負の対数）は約7です。薬物Ｃは最大反応が約57%にとどまる部分刺激薬で、同じ受容体を占有するため、完全刺激薬である薬物Ｂ（10⁻⁴ mol/Lでほぼ最大反応）に高濃度で併用すると受容体を奪い合い、反応は減少します。ＡとＢは最大反応100%の完全刺激薬で内活性は1です。効力はEC50が小さいＡの方が高く、ＣのEC50は自身の最大反応の半分を与える濃度で10⁻⁴ mol/Lより低い値です。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198926.html）を加工して作成