肝代謝型の薬物はどれか。1つ選べ。
肝代謝型の薬物はどれか。1つ選べ。
- ⑴ セファクロルセファクロルはセフェム系抗菌薬で、主に未変化体として尿中に排泄される腎排泄型です。
- ⑵ ゲンタマイシンゲンタマイシンはアミノグリコシド系で、ほぼ未変化体のまま糸球体ろ過で排泄されます。
- ⑶ メトトレキサートメトトレキサートは主に未変化体として腎から排泄されるため、腎機能低下時に注意が必要です。
- ⑷ プロプラノロールプロプラノロールは脂溶性が高く、主に肝臓で代謝されて消失する肝代謝型の薬物です。
- ⑸ レボフロキサシンレボフロキサシンは大部分が未変化体で尿中に排泄される腎排泄型の薬物です。
解説
正解は⑷です。プロプラノロールは脂溶性が高いβ遮断薬で、主に肝臓のCYP2D6やCYP1A2などで代謝されて消失する肝代謝型の薬物です。経口投与では初回通過効果が大きく、肝血流量の影響を受けやすい高抽出率の薬物としても知られます。セファクロル、ゲンタマイシン、メトトレキサート、レボフロキサシンは、いずれも主に未変化体のまま尿中に排泄される腎排泄型の薬物で、腎機能低下時には投与量の調節が必要になります。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198925.html）を加工して作成