全身麻酔の手術の終了時に、ロクロニウムによる筋弛緩から速やかに回復させる目的でス…
全身麻酔の手術の終了時に、ロクロニウムによる筋弛緩から速やかに回復させる目的でスガマデクスが静脈内投与された。スガマデクスの作用として、正しいのはどれか。
- ⑴ 骨格筋のニコチン受容体を持続的に刺激して終板を脱分極させ、筋の収縮力を元に戻していく。持続的な脱分極はスキサメトニウムの作用で、筋弛緩を起こす方向に働きます。
- ⑵ コリンエステラーゼを阻害して神経筋接合部のアセチルコリンを増やし、ロクロニウムと競合させる。コリンエステラーゼ阻害による拮抗はネオスチグミンの作用で、スガマデクスの機序ではありません。
- ⑶ ロクロニウムの分子を環状の構造の内側に取り込んで複合体をつくり、神経筋接合部で働けなくする。スガマデクスは環状オリゴ糖で、ロクロニウムを包接して不活性化し、筋弛緩を速やかに解除します。
- ⑷ 骨格筋の筋小胞体のリアノジン受容体に作用し、カルシウムイオンの放出を調節して収縮を回復させる。リアノジン受容体に作用するのはダントロレンで、悪性高熱症の治療に用いられます。
- ⑸ 運動神経終末のカリウムチャネルを遮断し、アセチルコリンの放出を増やして受容体での競合に勝たせる。カリウムチャネル遮断による放出増加は別の薬の作用で、スガマデクスはロクロニウムそのものに結合します。
解説
正解は⑶です。スガマデクスはシクロデキストリンを改変した環状の分子で、ステロイド骨格をもつ非脱分極性筋弛緩薬のロクロニウムを環の内側に強く取り込み、複合体をつくって血中から神経筋接合部へ作用できなくします。アセチルコリンの量を変えずに筋弛緩薬そのものを不活性化するため、深い筋弛緩からも速やかに回復させられます。ネオスチグミンはコリンエステラーゼ阻害によって拮抗し、ダントロレンは悪性高熱症の治療に用いられます。
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