抗悪性腫瘍薬には、DNAに直接作用するものが多い。平面的な多環構造をもち、その平…
抗悪性腫瘍薬には、DNAに直接作用するものが多い。平面的な多環構造をもち、その平面部分がDNAの隣り合う塩基対の間に挿入されること（インターカレーション）を主な作用の基礎とする医薬品はどれか。
- ⑴ シスプラチン白金錯体がDNAのグアニンどうしと配位結合して架橋をつくる薬で、塩基対の間には挿入されません。
- ⑵ シクロホスファミド肝臓で活性化されたのち、DNAの塩基をアルキル化して架橋をつくるアルキル化薬です。
- ⑶ ドキソルビシンアントラサイクリン系の平面状の環がDNAの塩基対の間に入り込み、トポイソメラーゼⅡの働きも妨げます。
- ⑷ フルオロウラシルウラシルに似た構造でチミジル酸合成酵素を阻害する代謝拮抗薬です。
- ⑸ エトポシドトポイソメラーゼⅡとDNAの複合体を安定化させる薬で、インターカレーションを作用の基礎としません。
解説
インターカレーションを作用の基礎とするのはドキソルビシンです。アントラサイクリン系の抗腫瘍薬は、平面的な多環構造がDNAの塩基対の間に入り込んで二重らせんをゆがめ、DNAとRNAの合成を妨げます。トポイソメラーゼⅡの阻害も作用に加わります。シクロホスファミドとシスプラチンはDNAに架橋をつくり、エトポシドはトポイソメラーゼⅡを阻害し、フルオロウラシルは代謝拮抗薬として働きます。
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