水に溶けにくい薬物を含む錠剤で、溶出が遅く吸収が不十分であった。ノイエス・ホイッ…
水に溶けにくい薬物を含む錠剤で、溶出が遅く吸収が不十分であった。ノイエス・ホイットニーの式に基づいて、薬物の溶解速度を大きくするための工夫として正しいのはどれか。
- ⑴ 結合剤の量を増やし、高い圧力で錠剤を硬く打錠する。錠剤が硬くなると崩壊が遅れ、薬物の粒子が溶媒に触れる表面積が小さくなります。
- ⑵ 溶出液中の薬物濃度を、飽和濃度に近い状態に保つ。溶解速度は飽和濃度と溶液中濃度の差に比例するので、差が小さいと溶解は遅くなります。
- ⑶ 結晶形のうち、溶解度の低い安定形の結晶を原料として選ぶ。溶解速度は溶解度に比例するので、溶解度の低い安定形では溶解が遅くなります。
- ⑷ 薬物を微粉化して、溶媒に触れる表面積を広げる。溶解速度は固体の表面積に比例するので、微粉化で表面積を広げると溶解が速くなります。
- ⑸ かくはんを弱めて、薬物の表面にある拡散層を厚くする。溶解速度は拡散層の厚さに反比例するので、厚くすると溶解は遅くなります。
解説
正しいのは、薬物を微粉化して表面積を広げるという工夫です。ノイエス・ホイットニーの式では、溶解速度は固体の表面積と、飽和濃度と溶液中濃度の差に比例し、拡散層の厚さに反比例します。微粉化や固体分散体にして表面積を広げる、溶解度の高い準安定形や非晶質を用いる、シンク条件を保つといった方法で溶解が速まります。安定形の選択や硬い打錠は、溶出を遅らせる方向に働きます。
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