シスプラチンに関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。
シスプラチンに関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。
- ⑴ 4 つの配位子は、四面体の頂点の方向に配置している。白金(Ⅱ)錯体であるシスプラチンの4つの配位子は、平面四角形の頂点に配置しています。
- ⑵ シスプラチンの異性体であるＡは、シスプラチンよりも強い抗がん作用を示す。異性体のトランスプラチンはDNAとの有効な架橋を形成しにくく、抗がん作用はシスプラチンより弱いです。
- ⑶ 2 種類の配位子のうち、アンモニアが解離して抗がん作用を示す活性錯体となる。解離するのはアンモニアではなく塩化物イオンで、水分子と置換して活性錯体となります。
- ⑷ 配位子が解離しやすいのは、血中よりも細胞内である。細胞内は血中より塩化物イオン濃度が低いため、細胞内で塩化物イオンが解離しやすくなります。
- ⑸ 活性錯体は、主にアの窒素に結合して抗がん作用を示す。活性錯体は主にグアニンの7位窒素に結合し、DNA鎖内架橋を形成して抗がん作用を示します。
解説
正解は⑷と⑸です。シスプラチンは白金(Ⅱ)に2つのアンモニアと2つの塩化物イオンが平面四角形に配位した錯体です。血中では塩化物イオン濃度が高く（約100 mmol/L）、塩化物イオンは解離しにくいですが、細胞内では濃度が低い（約4〜20 mmol/L）ため塩化物イオンが水分子と置換されアクア錯体（活性錯体）となります。活性錯体は主にDNAのグアニンの7位窒素に結合し、鎖内架橋を形成して抗がん作用を示します。トランス異性体（トランスプラチン）は抗がん作用が弱いことが知られています。
出典：厚生労働省ホームページ（https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000198929.html）を加工して作成