ラットから摘出した胸部大動脈の標本で、フェニレフリンによる収縮の濃度反応曲線を描…
ラットから摘出した胸部大動脈の標本で、フェニレフリンによる収縮の濃度反応曲線を描いた。次に、受容体の作動薬の結合部位とは別の部位に結合する非競合的拮抗薬を一定濃度加え、同じ測定を行った。予想される変化として、正しいのはどれか。
- ⑴ 最大反応が低下し、作動薬の濃度を高くしても、もとの最大反応までは戻らない。非競合的拮抗薬は作動薬と結合部位を奪い合わないため、作動薬を増やしても最大反応は回復しません。
- ⑵ 曲線は右へ平行移動し、作動薬を高い濃度にすれば、もとの最大反応まで達する。これは競合的拮抗薬を加えたときの変化です。
- ⑶ 曲線は左へ移動し、低い濃度の作動薬でも同じ大きさの収縮が得られるようになる。左への移動は作用を強める薬を加えたときの変化で、拮抗薬では起こりません。
- ⑷ 拮抗薬を加える前より収縮が強まり、到達できる最大反応も上昇していく。拮抗薬は作動薬の反応を弱める薬で、最大反応を高めることはありません。
- ⑸ 最大反応は保たれ、曲線の傾きが急になって、反応が現れ始める濃度が下がる。非競合的拮抗薬では最大反応が下がります。反応の始まる濃度が下がることもありません。
解説
正解は、最大反応が低下し、作動薬の濃度を高くしてももとの最大反応に戻らないというものです。非競合的拮抗薬は作動薬とは別の部位に結合し、受容体が反応を起こす働きそのものを妨げます。作動薬と結合部位を奪い合わないため、作動薬の濃度を上げても抑制は解除されず、濃度反応曲線の最大反応が下がります。競合的拮抗薬では曲線が右へ平行移動し、高濃度の作動薬で最大反応まで達します。
当サービスが作成したオリジナル問題です。実際の試験問題ではありません。