摘出した腸管を用いた実験で、作動薬の濃度を増やしながら収縮の大きさを測り、濃度反…
摘出した腸管を用いた実験で、作動薬の濃度を増やしながら収縮の大きさを測り、濃度反応曲線を描いた。一定濃度の競合的拮抗薬を前もって加えて同じ実験を行ったとき、曲線の変化として正しいのはどれか。1つ選べ。
- ⑴ 曲線の位置は変わらないまま、最大反応の高さだけが低くなる。最大反応が下がるのは非競合的拮抗の特徴です。競合的拮抗では作動薬を増やせば最大反応まで達します。
- ⑵ 作動薬の濃度に関係なく反応が一定となり、曲線は水平な直線に変わる。競合的拮抗は可逆的で、作動薬の濃度を上げれば反応は回復します。反応が濃度によらず一定になるわけではありません。
- ⑶ 曲線が右へ移動するとともに傾きが急になり、最大反応は元より大きくなる。拮抗薬で最大反応が元より大きくなることはありません。競合的拮抗では傾きと最大反応を保ったまま右へ平行移動します。
- ⑷ 曲線が右へ平行に移動し、作動薬の濃度を上げれば最大反応は元と同じ大きさに達する。競合的拮抗薬は作動薬と同じ受容体部位を奪い合うため、作動薬を増やせば打ち勝てます。曲線は右へ平行移動し、最大反応は変わりません。
- ⑸ 曲線が左へ平行に移動し、より低い濃度の作動薬で同じ大きさの反応が得られる。左への移動は作動薬の効力が強まる場合で、拮抗薬を加えたときには起こりません。競合的拮抗では右へ移動します。
解説
正解は、曲線が右へ平行移動し最大反応は保たれるという記述です。競合的拮抗薬は作動薬と同じ受容体の結合部位を可逆的に奪い合うため、作動薬の濃度を上げれば拮抗薬を押しのけて同じ反応に到達できます。そのため同じ反応を得るのに必要な作動薬の濃度が高くなり、曲線は右へ平行移動しますが、最大反応は変わりません。最大反応が下がるのは非競合的拮抗の場合で、両者の見分けに使われます。
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